Le SARS-CoV-2 exploite la protéine du récepteur d'entrée cellulaire, l'enzyme de conversion de l'angiotensine II (ACE-2), pour accéder aux cellules humaines et les infecter. L'interaction entre ACE-2 et la protéine de pointe n'est pas dans le site actif. Ce processus nécessite la sérine-protéase TMPRSS2. Le camostat mésilate est un puissant inhibiteur de la sérine-protéase. Grâce à la recherche sur le coronavirus SARS-CoV-2 et son mécanisme d'entrée cellulaire, étroitement lié, il a été démontré que l'entrée cellulaire du SARS-CoV-2 peut être bloquée par le camostat mésilate. Chez la souris, le camostat mésilate administré à des concentrations similaires à la concentration cliniquement réalisable chez l'homme a permis de réduire de 100 % à 30-35 % la mortalité consécutive à une infection par le SARS-CoV-2. De plus, une autre étude a montré que le camostat mésilate réduisait l'infection des cellules Calu-3 par le SARS-CoV-2.